口服藥物主要在胃腸道吸收,藥物主要成分經(jīng)腸道的上皮細胞吸收進入人體后,再經(jīng)過肝臟處置轉(zhuǎn)化,其中負責藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系被稱為P450酶。P450酶是多種代謝酶的合稱,負責很多藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化和滅活,有利于藥物排出體外,減少在體內(nèi)的蓄積。
研究顯示,葡萄柚汁能增加降壓藥非洛地平等藥物的生物利用率,進而影響降壓藥的療效,甚至產(chǎn)生嚴重的不良反應,這些效應被稱為葡萄柚汁效應/西柚汁效應。產(chǎn)生這種效應的主要原因,就是葡萄柚汁影響了藥物從胃腸道吸收的效率和藥物在肝臟代謝的效率。對于不同藥物,葡萄柚汁影響的過程不盡相同,造成的結(jié)果也不同。
對降壓藥的影響
地平類是目前市面上常見的降壓藥,包括非洛地平、尼莫地平、硝苯地平、氨氯地平等。
葡萄柚汁可顯著抑制非洛地平、尼莫地平和硝苯地平經(jīng)肝臟代謝的效率,從而使非洛地平、尼莫地平和硝苯地平在體內(nèi)作用時間延長,導致降壓作用增強,容易導致低血壓,甚至可能增加患者跌倒、暈厥的風險。
因此,長期服用以上三種降壓藥的高血壓人群,應避免食用葡萄柚和葡萄柚制品。服用氨氯地平的人群受葡萄柚汁的影響較小,但也應盡量減少食用葡萄柚和葡萄柚制品。
對調(diào)脂藥的影響
調(diào)脂藥主要為他汀類藥物,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等。
如果他汀類藥物在體內(nèi)濃度過高,可引起肌痛、關(guān)節(jié)痛等癥狀,嚴重者可導致危及生命的橫紋肌溶解癥。他汀類藥物需要進入肝臟進行代謝處置,而葡萄柚汁可通過抑制肝細胞表面的部分藥物轉(zhuǎn)運蛋白,降低他汀類藥物進入肝細胞的速度,從而使肝細胞外也就是血液循環(huán)系統(tǒng)中藥物濃度過高,進而導致肌痛、關(guān)節(jié)痛等癥狀。
對鎮(zhèn)靜催眠藥的影響
部分老年人和工作壓力較大的中青年人,經(jīng)常會有失眠的癥狀,有時會服用一些鎮(zhèn)靜催眠藥。當短期內(nèi)食用過葡萄柚及葡萄柚制品時,應盡量避免服用鎮(zhèn)靜催眠藥。
葡萄柚汁對鎮(zhèn)靜催眠藥的影響與上面兩種情況類似,它會增加鎮(zhèn)靜催眠藥的濃度,從而間接增強鎮(zhèn)靜催眠的作用,引起嗜睡等情況。尤其是第二天需進行高空作業(yè)和駕駛車輛的人群,更應避免同時服用葡萄柚汁和鎮(zhèn)靜催眠藥,以免操作失誤引發(fā)事故。
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